Fundamentação: A eficácia da metadona no tratamento da dependência da heroína deriva, em parte, da supressão da retirada do opiáceo e da atenuação dos efeitos da heroína.
Objectivos: O objectivo deste estudo duplo-cego, dentro do paciente internado, era determinar se doses maiores de metadona, que são mais eficazes no tratamento da dependência opiácea, produzem um bloqueio maior ou mais duradouro dos efeitos da heroína, para além de uma supressão adequada da retirada.
Métodos: Os participantes foram mantidos com 30, 60, e 120 mg de metadona (ordem ascendente) durante aproximadamente 3 semanas em cada dose. Durante cada período de manutenção, os desafios com heroína foram administrados às 4, 28, e 52 h após a última dose de metadona. Os efeitos agonistas do opiáceo e os sintomas de retirada do opiáceo foram avaliados antes do desafio com a heroína. As sessões de desafio consistiram em três doses de heroína (0, 10, e 20 mg/70 kg; ordem ascendente) com 45 minutos de intervalo.
Resultados: As três doses de manutenção com metadona produziram efeitos agonistas semelhantes. Os participantes testados 4 h após terem recebido 120 mg de metadona mostraram uma supressão completa dos sintomas de abstinência e uma atenuação total dos efeitos da heroína. Trinta e 60 mg de metadona suprimiram a abstinência até 52 h, mas não conseguiram bloquear completamente os efeitos da heroína. Os efeitos da heroína aumentaram ligeiramente em intervalos pós-metadona mais longos.
Conclusões: O uso de heroína pode persistir durante o tratamento com metadona porque doses baixas a moderadas de metadona suprimem a retirada, mas não conseguem eliminar os efeitos da heroína. Estes resultados proporcionam um mecanismo para a observação clínica de que doses mais elevadas de metadona são mais eficazes na redução do uso de heroína.