La metadona en dosis altas produce un bloqueo opioide superior y una supresión de la abstinencia comparable a la de dosis más bajas en humanos dependientes de opiáceos

Razón: La eficacia de la metadona para el tratamiento de la dependencia de la heroína se deriva, en parte, de la supresión de la abstinencia de opiáceos y de la atenuación de los efectos de la heroína.

Objetivos: El propósito de este estudio doble ciego, dentro de un sujeto, en pacientes hospitalizados, fue determinar si dosis mayores de metadona, que son más eficaces en el tratamiento de la dependencia de opiáceos, producen un bloqueo mayor o más duradero de los efectos de la heroína, además de una supresión adecuada de la abstinencia.

Métodos: Los participantes se mantuvieron con 30, 60 y 120 mg de metadona (en orden ascendente) durante aproximadamente 3 semanas con cada dosis. Durante cada período de mantenimiento, se administraron desafíos de heroína a las 4, 28 y 52 h después de la última dosis de metadona. Se evaluaron los efectos de los agonistas opiáceos y los síntomas de abstinencia de opiáceos antes de la prueba de heroína. Las sesiones de desafío consistieron en tres dosis de heroína (0, 10 y 20 mg/70 kg; orden ascendente) con un intervalo de 45 min.

Resultados: Las tres dosis de mantenimiento de metadona produjeron efectos agonistas similares. Los participantes analizados 4 h después de recibir 120 mg de metadona mostraron una supresión completa de los síntomas de abstinencia y una atenuación total de los efectos de la heroína. Treinta y 60 mg de metadona suprimieron el síndrome de abstinencia hasta 52 h, pero no lograron bloquear completamente los efectos de la heroína. Los efectos de la heroína aumentaron ligeramente a intervalos más largos después de la metadona.

Conclusiones: El consumo de heroína puede persistir durante el tratamiento con metadona porque dosis bajas a moderadas de metadona suprimen el síndrome de abstinencia, pero no consiguen eliminar los efectos de la heroína. Estos resultados proporcionan un mecanismo para la observación clínica de que las dosis más altas de metadona son más eficaces para reducir el consumo de heroína.

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