Dosis de fenitoína

Dosis habitual en adultos para las convulsiones

Formulación de liberación prolongada (100 mg por cápsula):
-DOSIS DIARIA DIVIDIDA:
Dosis inicial (en pacientes no tratados previamente con este medicamento): 1 cápsula por vía oral 3 veces al día; la dosis se ajustará después a las necesidades individuales
Dosis de mantenimiento: Para la mayoría de los adultos la dosis de mantenimiento satisfactoria será de 1 cápsula 3 a 4 veces al día; para otros se puede realizar un aumento hasta 2 cápsulas 3 veces al día, si es necesario
-dosis única al día:
Si se establece el control de las convulsiones con dosis divididas de 3 cápsulas por vía oral al día, se puede considerar la administración de 300 mg por vía oral una vez al día
– DOSIS DE CARGA:
Algunos médicos utilizan una dosis de carga por vía oral en adultos que requieren niveles séricos estables rápidos y en los que no es deseable la administración IV. Este régimen de dosificación debe reservarse para los pacientes en un entorno clínico u hospitalario en el que los niveles séricos de fenitoína puedan controlarse estrechamente. Los pacientes con antecedentes de enfermedad renal o hepática no deben recibir el régimen de carga oral: Inicialmente, 1 gm se divide en 3 dosis (400 mg, 300 mg, 300 mg) y se administra a intervalos de 2 horas. A continuación, se instaura la dosis normal de mantenimiento 24 horas después de la dosis de carga, con determinaciones frecuentes del nivel sérico.
Comprimidos masticables (50 mg por comprimido):
Dosis inicial (en pacientes que no hayan sido tratados previamente con este medicamento): 2 comprimidos masticados 3 veces al día; la dosis se ajustará después a las necesidades individuales; para la mayoría de los adultos, la dosis de mantenimiento satisfactoria será de 6 a 8 comprimidos diarios; se puede aumentar a 12 comprimidos diarios, si es necesario
SUSPENSIÓN (125 mg por 5 mL):
Dosis inicial (en pacientes no tratados previamente con este fármaco): 5 mL por vía oral 3 veces al día; la dosis se ajustará después a las necesidades individuales; puede realizarse un aumento a 25 mL por vía oral al día, si es necesario
Uso: Para el control de las convulsiones tónico-clónicas (gran mal) y psicomotoras (lóbulo temporal)

Dosis habitual en adultos para el estado epiléptico

IV: el tratamiento puede iniciarse bien con una dosis de carga o con una infusión:
– DOSIS DE CARGA: 10 a 15 mg/kg mediante infusión IV lenta, sin superar los 50 mg/min; la infusión debe completarse en un plazo de 1 a 4 horas
IV/ORAL:
Ritmo máximo: 50 mg/min
Dosis de carga y mantenimiento no urgente: Debido a los riesgos de toxicidad cardíaca y local asociados a la administración IV, debe utilizarse la dosis oral siempre que sea posible:
Dosis de carga: 10 a 15 mg/kg IV (sin superar los 50 mg/min en adultos)
Dosis de mantenimiento: La dosis de carga debe ir seguida de dosis de mantenimiento por vía oral o IV cada 6 a 8 horas
-IM: Normalmente, este medicamento no debe administrarse por vía IM debido al riesgo de necrosis, formación de abscesos y absorción errática. Si se requiere la administración IM, son necesarios ajustes de dosis compensatorios para mantener los niveles plasmáticos terapéuticos. Es necesaria una dosis IM 50% mayor que la dosis oral para mantener estos niveles. Cuando se vuelva a la administración oral, la dosis debe reducirse en un 50% de la dosis oral original durante 1 semana para evitar niveles plasmáticos excesivos debido a la liberación sostenida desde los sitios tisulares de la IM.

Se debe monitorizar continuamente el electrocardiograma y la presión arterial.
Se debe observar al paciente para detectar signos de depresión respiratoria.
Se deben obtener los niveles plasmáticos de la fenitoína en el manejo del estado epiléptico y en el posterior establecimiento de la dosis de mantenimiento.
-Otras medidas, incluyendo la administración concomitante de una benzodiacepina intravenosa como el diazepam, o un barbitúrico de acción corta intravenoso, serán generalmente necesarias para el control rápido de las convulsiones debido a la lenta tasa de administración requerida de fenitoína.
-Si la administración intravenosa no pone fin a las convulsiones, debe considerarse el uso de otros anticonvulsivos, barbitúricos intravenosos, anestesia general y otras medidas apropiadas.
-La administración de IM no debe utilizarse en el tratamiento del estado epiléptico porque la consecución de los niveles plasmáticos máximos puede requerir hasta 24 horas.
Uso: Para el control del estado epiléptico tónico-clónico generalizado

Dosis habitual en adultos para la profilaxis de las convulsiones durante o después de la neurocirugía

-ORAL:
Dosis inicial: 5 mg/kg/día por vía oral en 2 ó 3 dosis igualmente divididas, con dosis posteriores individualizadas hasta un máximo de 300 mg por vía oral al día
-Dosis de mantenimiento: 4 a 8 mg/kg. Los niños mayores de 6 años y los adolescentes pueden requerir la dosis mínima para adultos (300 mg/día)
-IV:
Dosis de carga: No superar una velocidad de infusión de 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg por minuto, lo que sea más lento) en pacientes pediátricos

-Debido al mayor riesgo de reacciones cardiovasculares adversas asociadas a la administración rápida por vía intravenosa, la velocidad no debe superar 1 a 3 mg/kg/min o 50 mg por minuto en niños, lo que sea más lento.
Uso: Para la prevención y el tratamiento de las convulsiones que se producen durante o después de la neurocirugía

Dosis pediátrica habitual para las convulsiones

-ORAL:
Dosis inicial: 5 mg/kg/día por vía oral en 2 ó 3 dosis igualmente divididas, con dosis posteriores individualizadas hasta un máximo de 300 mg por vía oral al día
-Dosis de mantenimiento: 4 a 8 mg/kg. Los niños mayores de 6 años y los adolescentes pueden requerir la dosis mínima para adultos (300 mg/día)
Uso: Para el control de las convulsiones tónico-clónicas (gran mal) y psicomotoras (lóbulo temporal)

Dosis pediátrica habitual para el estado epiléptico

-IV:
-dosis de carga emergente: 15 a 20 mg/kg mediante infusión intravenosa lenta (para producir concentraciones plasmáticas de fenitoína dentro del intervalo terapéutico generalmente aceptado de 10 a 20 mcg/mL); la infusión debe completarse en un plazo de 1 a 4 horas
Tasa máxima: 1 a 3 mg/kg/min o 50 mg/min, la que sea más lenta
Tasa de mantenimiento: 100 mg por vía oral o intravenosa cada 6 a 8 horas
Dosis de carga y mantenimiento no urgente: Debido a los riesgos de toxicidad cardíaca y local asociados a la administración intravenosa, debe utilizarse la dosis oral siempre que sea posible:
Dosis de carga: De 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg/min, lo que sea más lento)
– DOSIS DE MANTENIMIENTO: La dosis de carga debe ir seguida de dosis de mantenimiento por administración oral o IV cada 6 a 8 horas
-IM: Normalmente, este fármaco no debe administrarse IM debido al riesgo de necrosis, formación de abscesos y absorción errática. Si se requiere la administración IM, son necesarios ajustes de dosis compensatorios para mantener los niveles plasmáticos terapéuticos. Es necesaria una dosis IM 50% mayor que la dosis oral para mantener estos niveles. Cuando se vuelva a la administración oral, la dosis debe reducirse en un 50% de la dosis oral original durante 1 semana para evitar niveles plasmáticos excesivos debido a la liberación sostenida desde los sitios tisulares de la IM.

Se debe monitorizar continuamente el electrocardiograma y la presión arterial.
Se debe observar al paciente para detectar signos de depresión respiratoria.
Se deben obtener los niveles plasmáticos de la fenitoína en el manejo del estado epiléptico y en el posterior establecimiento de la dosis de mantenimiento.
-Otras medidas, incluyendo la administración concomitante de una benzodiacepina intravenosa como el diazepam, o un barbitúrico de acción corta intravenoso, serán generalmente necesarias para el control rápido de las convulsiones debido a la lenta tasa de administración requerida de fenitoína.
-Si la administración intravenosa no pone fin a las convulsiones, debe considerarse el uso de otros anticonvulsivos, barbitúricos intravenosos, anestesia general y otras medidas apropiadas.
-La administración de IM no debe utilizarse en el tratamiento del estado epiléptico porque la consecución de los niveles plasmáticos máximos puede requerir hasta 24 horas.
Uso: Para el control del estado epiléptico tónico-clónico generalizado

Dosis pediátrica habitual para la profilaxis de las convulsiones durante o después de la neurocirugía

-ORAL:
Dosis inicial: 5 mg/kg/día por vía oral en 2 ó 3 dosis igualmente divididas, con dosis posteriores individualizadas hasta un máximo de 300 mg por vía oral al día
-Dosis de mantenimiento: 4 a 8 mg/kg. Los niños mayores de 6 años y los adolescentes pueden requerir la dosis mínima para adultos (300 mg/día)
-IV:
Dosis de carga: No superar una velocidad de infusión de 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg por minuto, lo que sea más lento) en pacientes pediátricos

-Debido al mayor riesgo de reacciones cardiovasculares adversas asociadas a la administración rápida por vía intravenosa, la velocidad no debe superar 1 a 3 mg/kg/min o 50 mg por minuto en niños, lo que sea más lento.
Uso: Para la prevención y el tratamiento de las convulsiones que se produzcan durante o después de una neurocirugía

Ajustes de la dosis renal

Debido a una mayor fracción de fenitoína no unida en pacientes con enfermedad renal, la interpretación de las concentraciones plasmáticas totales de fenitoína debe realizarse con precaución. Las concentraciones de fenitoína no unida pueden ser más útiles.

Ajustes de la dosis en el hígado

Debido a una mayor fracción de fenitoína no unida en pacientes con enfermedad hepática, la interpretación de las concentraciones plasmáticas de fenitoína total debe hacerse con precaución. Las concentraciones de fenitoína no unida pueden ser más útiles.

Ajustes de la dosis

Pacientes de edad avanzada: Puede ser necesaria una dosis de carga y/o una velocidad de infusión más baja, así como una dosis de mantenimiento más baja o menos frecuente. El metabolismo de la fenitoína está ligeramente disminuido en los pacientes de edad avanzada.
-Se deben monitorizar las concentraciones séricas al cambiar de la formulación de liberación prolongada a la de liberación regular de este medicamento, y de la sal sódica a la forma ácida libre. Debido a que hay aproximadamente un 8% de aumento en el contenido del fármaco con la forma de ácido libre sobre la de la sal sódica, pueden ser necesarios ajustes de la dosis y monitorización de los niveles séricos al cambiar de un producto formulado con el ácido libre a un producto formulado con la sal sódica y viceversa.
-La dosis debe ser individualizada para proporcionar el máximo beneficio. En algunos casos, pueden ser necesarias determinaciones del nivel sérico en sangre para ajustar la dosis óptima. El nivel sérico clínicamente eficaz suele ser de 10 a 20 mcg/mL.
-Con la dosis recomendada, puede ser necesario un período de 7 a 10 días para alcanzar los niveles sanguíneos en estado estable y los cambios en la dosis (aumento o disminución) no deben llevarse a cabo en intervalos inferiores a 7 o 10 días.

Precauciones

Advertencias en el recuadro:
Riesgo cardiaco asociado a tasas de infusión rápidas:
-La tasa de administración intravenosa no debe superar los 50 mg por minuto en adultos y de 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg/min, lo que sea más lento) en pacientes pediátricos debido al riesgo de hipotensión grave y arritmias cardiacas.
-Se necesita una cuidadosa monitorización cardíaca durante y después de la administración intravenosa de este medicamento.
-Aunque el riesgo de toxicidad cardiovascular aumenta con las tasas de infusión por encima de la tasa de infusión recomendada, estos acontecimientos también se han notificado a la tasa de infusión recomendada o por debajo de ella. Puede ser necesaria la reducción de la tasa de administración o la interrupción de la dosis.
ÍNDICE TERAPÉUTICO ESTRECHO:
-Este medicamento debe considerarse un medicamento de índice terapéutico estrecho (ITN), ya que pequeñas diferencias en la dosis o en las concentraciones sanguíneas pueden dar lugar a fallos terapéuticos graves o a reacciones adversas al medicamento.
Recomendaciones:
– La sustitución de genéricos debe hacerse con precaución, si es que se hace, ya que los estándares de bioequivalencia actuales son generalmente insuficientes para los medicamentos ITN.
-Se debe realizar una monitorización adicional y/o más frecuente para asegurar la recepción de una dosis eficaz y evitar al mismo tiempo toxicidades innecesarias.
Consultar la sección de ADVERTENCIAS para obtener precauciones adicionales.

Diálisis

Datos no disponibles

Otros comentarios

Consejos de administración:
-La velocidad de administración intravenosa de este medicamento no debe exceder de 50 mg por minuto en adultos y de 1 a 3 mg/kg/min en pacientes pediátricos debido al riesgo de hipotensión grave y arritmias cardíacas.
Es necesaria una cuidadosa monitorización cardíaca durante y después de la administración de este medicamento por vía intravenosa. Aunque el riesgo de toxicidad cardiovascular aumenta con las tasas de infusión por encima de la tasa de infusión recomendada, estos eventos también se han notificado a la tasa de infusión recomendada o por debajo de ella. Puede ser necesario reducir la velocidad de administración o interrumpir la dosis.
Requisitos de conservación:
Se debe consultar la información del producto del fabricante.
Técnicas de reconstitución/preparación:
Se debe consultar la información del producto del fabricante.
Generalidades:
-La formulación intravenosa de este medicamento puede sustituirse, a corto plazo, por la formulación oral, pero sólo cuando no sea posible la administración oral.
-Este medicamento puede administrarse por inyección intravenosa o intravenosa; sin embargo, la vía intravenosa no debe utilizarse para el control de emergencia de convulsiones como el estado epiléptico.
-Cuando se prescriba un cambio en la forma de dosificación o en la marca, se debe realizar una cuidadosa monitorización de los niveles séricos de fenitoína.
-Se deben monitorizar los niveles séricos del fármaco cuando se cambie de la forma de liberación prolongada a la de liberación rápida y de la sal sódica a la forma de suspensión de ácido libre y a los comprimidos masticables.
-La ingesta aguda de alcohol puede aumentar los niveles séricos de fenitoína, mientras que el consumo crónico de alcohol puede disminuir los niveles séricos.
-La administración simultánea de preparados de alimentación enteral y/o suplementos nutricionales relacionados puede reducir la absorción oral de este medicamento hasta en un 80%. Cuando se interrumpe la alimentación enteral, los niveles de fenitoína pueden aumentar significativamente. En los pacientes que pueden recibir alimentación intermitente, este fármaco debe administrarse al menos 2 horas después de una alimentación y la siguiente alimentación debe retrasarse hasta al menos 2 horas después de la dosis de fenitoína. La formulación intravenosa se recomienda para los pacientes que deben recibir alimentación enteral continua.
Consejos para el paciente:
Informar a los pacientes de la disponibilidad de una Guía del Medicamento, e indicarles que lean la Guía del Medicamento antes de tomar este medicamento.
Se debe advertir a los pacientes que toman este medicamento de la importancia de cumplir estrictamente con la pauta posológica prescrita, y de informar al médico de cualquier condición clínica en la que no sea posible tomar el medicamento tal como se ha prescrito (por ejemplo, cirugía, etc.).
-Los pacientes deben ser conscientes de los signos y síntomas tóxicos tempranos de posibles reacciones hematológicas, dermatológicas, de hipersensibilidad o hepáticas. Estos síntomas pueden incluir, entre otros, fiebre, dolor de garganta, erupción cutánea, úlceras en la boca, facilidad para la aparición de hematomas, linfadenopatía y hemorragia petequial o purpúrica, y en el caso de reacciones hepáticas, anorexia, náuseas/vómitos o ictericia. Se debe advertir al paciente que, dado que estos signos y síntomas pueden indicar una reacción grave, debe informar inmediatamente a un médico de cualquier aparición, incluso si es leve o si se produce después de un uso prolongado.
Se debe advertir a los pacientes sobre el uso de otros medicamentos o bebidas alcohólicas sin consultar previamente al médico.
Se debe destacar la importancia de una buena higiene dental para minimizar el desarrollo de hiperplasia gingival y sus complicaciones.
-Se debe aconsejar a los pacientes, a sus cuidadores y a sus familias que los medicamentos antiepilépticos (FAE) pueden aumentar el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas y se les debe advertir de la necesidad de estar alerta ante la aparición o el empeoramiento de los síntomas de depresión, cualquier cambio inusual en el estado de ánimo o en el comportamiento, o la aparición de pensamientos o comportamientos suicidas.