Dosaggio della fenitoina

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 28 marzo 2019.

Dose abituale per adulti per le convulsioni

FORMULAZIONE A RILASCIO ESTESO (100 mg per capsula):
-DOSI GIORNALIERA DIVISA:
Dose iniziale (in pazienti non precedentemente trattati con questo farmaco): 1 capsula per via orale 3 volte al giorno; dosaggio poi regolato in base alle esigenze individuali
Dose di mantenimento: Per la maggior parte degli adulti la dose di mantenimento soddisfacente sarà di 1 capsula da 3 a 4 volte al giorno; per gli altri può essere fatto un aumento fino a 2 capsule 3 volte al giorno, se necessario
-dose di mantenimento:
Se il controllo delle convulsioni è stabilito con dosi divise di 3 capsule per via orale al giorno, allora 300 mg per via orale una volta al giorno può essere considerato
-DOSE DI CARICO:
Alcuni medici usano una dose di carico orale negli adulti che richiedono rapidi livelli sierici allo stato stazionario e dove la somministrazione per via endovenosa non è desiderabile. Questo regime di dosaggio deve essere riservato ai pazienti in una clinica o in un ambiente ospedaliero dove i livelli sierici di fenitoina possono essere strettamente monitorati. I pazienti con una storia di malattia renale o epatica non dovrebbero ricevere il regime di carico orale: Inizialmente, 1 gm è diviso in 3 dosi (400 mg, 300 mg, 300 mg) e somministrato a intervalli di 2 ore. Il normale dosaggio di mantenimento viene poi istituito 24 ore dopo la dose di carico, con frequenti determinazioni dei livelli sierici.
TACCHETTE INCARTATE (50 mg per compressa):
Dose iniziale (in pazienti non precedentemente trattati con questo farmaco): 2 compresse masticate 3 volte al giorno; il dosaggio viene poi regolato in base alle esigenze individuali; per la maggior parte degli adulti, il dosaggio di mantenimento soddisfacente sarà da 6 a 8 compresse al giorno; un aumento a 12 compresse al giorno può essere fatto, se necessario
SUSPENSIONE (125 mg per 5 mL):
Dose iniziale (in pazienti non precedentemente trattati con questo farmaco): 5 mL per via orale 3 volte al giorno; il dosaggio viene poi regolato in base alle esigenze individuali; un aumento a 25 mL per via orale al giorno può essere fatto, se necessario
Uso: Per il controllo delle crisi tonico-cloniche (gran male) e psicomotorie (lobo temporale)

Dose abituale per adulti per stato epilettico

IV: Il trattamento può essere iniziato sia con una dose di carico che con un’infusione:
-DOSE DI CARICO: da 10 a 15 mg/kg per infusione endovenosa lenta, non superiore a 50 mg/min; l’infusione deve essere completata entro 1-4 ore
IV/ORALE:
Massima velocità: 50 mg/min
-DOSAGGIO DI CARICO E DI MANTENIMENTO NON EMERGENTE: A causa dei rischi di tossicità cardiaca e locale associati alla somministrazione per via endovenosa, il dosaggio orale deve essere utilizzato quando possibile:
DOSE DI CARICO: da 10 a 15 mg/kg IV (non superare i 50 mg/min negli adulti)
DOSE DI MANTENIMENTO: La dose di carico deve essere seguita da dosi di mantenimento per via orale o endovenosa ogni 6-8 ore
-IM: Normalmente, questo farmaco non deve essere somministrato IM a causa del rischio di necrosi, formazione di ascessi e assorbimento erratico. Se la somministrazione IM è richiesta, sono necessari aggiustamenti di dosaggio compensativi per mantenere i livelli plasmatici terapeutici. Una dose IM superiore del 50% alla dose orale è necessaria per mantenere questi livelli. Quando si ritorna alla somministrazione orale, la dose deve essere ridotta del 50% della dose orale originale per 1 settimana per prevenire livelli plasmatici eccessivi dovuti al rilascio prolungato dai siti tissutali IM.

-L’elettrocardiogramma e la pressione sanguigna devono essere monitorati continuamente.
-Il paziente deve essere osservato per segni di depressione respiratoria.
-I livelli plasmatici della fenitoina devono essere ottenuti nella gestione dello stato epilettico e nella successiva definizione del dosaggio di mantenimento.
-Altre misure, compresa la somministrazione concomitante di una benzodiazepina IV come il diazepam, o un barbiturico IV a breve durata d’azione, saranno di solito necessarie per un rapido controllo delle crisi a causa della necessaria lentezza di somministrazione della fenitoina.
-Se la somministrazione IV non termina le convulsioni, l’uso di altri anticonvulsivanti, barbiturici IV, anestesia generale e altre misure appropriate dovrebbero essere considerati.
-La somministrazione di IM non deve essere utilizzata nel trattamento dello stato epilettico perché il raggiungimento dei livelli plasmatici di picco può richiedere fino a 24 ore.
Uso: Per il controllo dello stato epilettico tonico-clonico generalizzato

Dose abituale per adulti per la profilassi delle crisi durante o dopo un intervento neurochirurgico

-ORALE:
Dose iniziale: 5 mg/kg/giorno per via orale in 2 o 3 dosi equamente divise, con dosaggio successivo individualizzato fino ad un massimo di 300 mg al giorno per via orale
-Dose di mantenimento: da 4 a 8 mg/kg. I bambini sopra i 6 anni e gli adolescenti possono richiedere la dose minima per adulti (300 mg/giorno)
-IV:
Dose di carico: Non superare una velocità di infusione da 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg al minuto, qualunque sia il più lento) nei pazienti pediatrici

-A causa dell’aumento del rischio di reazioni cardiovascolari avverse associate alla somministrazione rapida per via endovenosa, la velocità non deve superare 1 a 3 mg/kg/min o 50 mg al minuto nei bambini, qualunque sia il più lento.
Uso: Per la prevenzione e il trattamento delle convulsioni che si verificano durante o dopo la neurochirurgia

Dose pediatrica usuale per le convulsioni

-ORALE:
Dose iniziale: 5 mg/kg/giorno per via orale in 2 o 3 dosi equamente divise, con dosaggio successivo individualizzato fino ad un massimo di 300 mg per via orale al giorno
-Dose di mantenimento: 4 a 8 mg/kg. I bambini sopra i 6 anni e gli adolescenti possono richiedere la dose minima per adulti (300 mg/giorno)
Uso: Per il controllo delle crisi tonico-cloniche (gran male) e psicomotorie (lobo temporale)

Dose pediatrica usuale per stato epilettico

-IV:
– DOSE DI CARICO EMERGENTE: 15-20 mg/kg per infusione endovenosa lenta (per produrre concentrazioni plasmatiche di fenitoina entro il range terapeutico generalmente accettato di 10-20 mcg/mL); l’infusione deve essere completata entro 1-4 ore
Tasso massimo: Da 1 a 3 mg/kg/min o 50 mg/min, il più lento dei due
Tasso di mantenimento: 100 mg per via orale o endovenosa ogni 6-8 ore
-DOSAGGIO DI CARICO E DI MANTENIMENTO NON EMERGENTE: A causa dei rischi di tossicità cardiaca e locale associati alla somministrazione endovenosa, il dosaggio orale deve essere utilizzato quando possibile:
DOSE DI CARICO: Da 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg/min, se più lento)
DOSE DI MANTENIMENTO: La dose di carico deve essere seguita da dosi di mantenimento per via orale o endovenosa ogni 6-8 ore
-IM: Normalmente, questo farmaco non deve essere somministrato IM a causa del rischio di necrosi, formazione di ascessi e assorbimento irregolare. Se la somministrazione IM è richiesta, sono necessari aggiustamenti di dosaggio compensativi per mantenere i livelli plasmatici terapeutici. Una dose IM superiore del 50% alla dose orale è necessaria per mantenere questi livelli. Quando si ritorna alla somministrazione orale, la dose deve essere ridotta del 50% della dose orale originale per 1 settimana per prevenire livelli plasmatici eccessivi dovuti al rilascio prolungato dai siti tissutali IM.

-L’elettrocardiogramma e la pressione sanguigna devono essere monitorati continuamente.
-Il paziente deve essere osservato per segni di depressione respiratoria.
-I livelli plasmatici della fenitoina devono essere ottenuti nella gestione dello stato epilettico e nella successiva definizione del dosaggio di mantenimento.
-Altre misure, compresa la somministrazione concomitante di una benzodiazepina IV come il diazepam, o un barbiturico IV a breve durata d’azione, saranno di solito necessarie per un rapido controllo delle crisi a causa della necessaria lentezza di somministrazione della fenitoina.
-Se la somministrazione IV non termina le convulsioni, l’uso di altri anticonvulsivanti, barbiturici IV, anestesia generale e altre misure appropriate dovrebbero essere considerati.
-La somministrazione di IM non deve essere utilizzata nel trattamento dello stato epilettico perché il raggiungimento dei livelli plasmatici di picco può richiedere fino a 24 ore.
Uso: Per il controllo dello stato epilettico tonico-clonico generalizzato

Dose pediatrica usuale per la profilassi delle crisi durante o dopo la neurochirurgia

-ORALE:
Dose iniziale: 5 mg/kg/giorno per via orale in 2 o 3 dosi equamente divise, con dosaggio successivo individualizzato fino ad un massimo di 300 mg al giorno per via orale
-Dose di mantenimento: da 4 a 8 mg/kg. I bambini sopra i 6 anni e gli adolescenti possono richiedere la dose minima per adulti (300 mg/giorno)
-IV:
Dose di carico: Non superare una velocità di infusione da 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg al minuto, qualunque sia il più lento) nei pazienti pediatrici

-A causa dell’aumento del rischio di reazioni cardiovascolari avverse associate alla somministrazione rapida per via endovenosa, la velocità non deve superare 1 a 3 mg/kg/min o 50 mg al minuto nei bambini, qualunque sia il più lento.
Uso: Per la prevenzione e il trattamento delle crisi che si verificano durante o dopo la neurochirurgia

Regolazioni della dose renale

A causa di una maggiore frazione di fenitoina non legata in pazienti con malattia renale, l’interpretazione delle concentrazioni plasmatiche totali di fenitoina deve essere fatta con cautela. Le concentrazioni di fenitoina non legata possono essere più utili.

Regolazioni della dose del fegato

A causa di un aumento della frazione di fenitoina non legata in pazienti con malattia epatica, l’interpretazione delle concentrazioni plasmatiche totali di fenitoina deve essere fatta con cautela. Le concentrazioni di fenitoina non legata possono essere più utili.

Regolazioni della dose

-Pazienti anziani: Può essere necessaria una dose di carico e/o una velocità di infusione inferiore e un dosaggio di mantenimento più basso o meno frequente. Il metabolismo della fenitoina è leggermente diminuito nei pazienti anziani.
-Le concentrazioni del siero devono essere monitorate nel passaggio dalla formulazione a rilascio prolungato a quella a rilascio regolare di questo farmaco, e dal sale di sodio alla forma acida libera. Poiché c’è circa un 8% di aumento nel contenuto del farmaco con la forma di acido libero rispetto a quella del sale di sodio, aggiustamenti di dosaggio e monitoraggio dei livelli sierici possono essere necessari quando si passa da un prodotto formulato con l’acido libero a un prodotto formulato con il sale di sodio e viceversa.
-Il dosaggio deve essere individualizzato per fornire il massimo beneficio. In alcuni casi, le determinazioni del livello di sangue nel siero possono essere necessarie per aggiustamenti ottimali del dosaggio. Il livello sierico clinicamente efficace è di solito da 10 a 20 mcg/mL.
-Con il dosaggio raccomandato, un periodo di 7 a 10 giorni può essere richiesto per raggiungere livelli ematici di stato stazionario e cambiamenti nel dosaggio (aumento o diminuzione) non dovrebbero essere effettuati a intervalli più brevi di 7 a 10 giorni.

Precauzioni

AVVERTENZE RIQUADRATE:
RISCHIO CARDIOVASCOLARE ASSOCIATO A TASSI DI INFUSIONE RAPIDI:
-Il tasso di somministrazione IV non deve superare i 50 mg al minuto negli adulti e da 1 a 3 mg/kg/min (o 50 mg/min, il più lento) nei pazienti pediatrici a causa del rischio di ipotensione grave e aritmie cardiache.
-Accurato monitoraggio cardiaco è necessario durante e dopo la somministrazione IV di questo farmaco.
-Sebbene il rischio di tossicità cardiovascolare aumenta con velocità di infusione superiore alla velocità di infusione raccomandata, questi eventi sono stati segnalati anche a o sotto la velocità di infusione raccomandata. Riduzione del tasso di somministrazione o interruzione del dosaggio può essere necessario.
INDICE TERAPEUTICO RIDOTTO:
-Il farmaco deve essere considerato un farmaco a stretto indice terapeutico (NTI) in quanto piccole differenze nella dose o nelle concentrazioni ematiche possono portare a gravi fallimenti terapeutici o reazioni avverse al farmaco.
Raccomandazioni:
-La sostituzione del generico deve essere fatta con cautela, se mai, in quanto gli attuali standard di bioequivalenza sono generalmente insufficienti per farmaci NTI.
-Aggiungi un monitoraggio aggiuntivo e/o più frequente dovrebbe essere fatto per assicurare la ricezione di una dose efficace evitando tossicità non necessarie.
Consultare la sezione WARNINGS per ulteriori precauzioni.

Dialisi

Dati non disponibili

Altri commenti

Consigli per la somministrazione:
-La velocità di somministrazione IV di questo farmaco non deve superare i 50 mg al minuto negli adulti e da 1 a 3 mg/kg/min nei pazienti pediatrici a causa del rischio di ipotensione grave e aritmie cardiache.
-Un attento monitoraggio cardiaco è necessario durante e dopo la somministrazione IV di questo farmaco. Anche se il rischio di tossicità cardiovascolare aumenta con velocità di infusione superiore alla velocità di infusione raccomandata, questi eventi sono stati segnalati anche a o sotto la velocità di infusione raccomandata. Può essere necessario ridurre la velocità di somministrazione o interrompere il dosaggio.
Requisiti per la conservazione:
-Le informazioni sul prodotto del produttore devono essere consultate.
Tecniche di ricostituzione/preparazione:
-Le informazioni sul prodotto del produttore devono essere consultate.
Generale:
-La formulazione IV di questo farmaco può essere sostituita, a breve termine, per la formulazione orale, ma solo quando la somministrazione orale non è possibile.
-Il farmaco può essere somministrato tramite iniezione IV o IM; tuttavia, la via IM non deve essere utilizzata per il controllo di emergenza delle crisi come lo stato epilettico.
-Quando viene prescritto un cambiamento nella forma di dosaggio o nella marca, deve essere effettuato un attento monitoraggio dei livelli sierici di fenitoina.
-I livelli di droga nel siero devono essere monitorati quando si passa dal rilascio prolungato al rilascio immediato e dal sale di sodio alle forme di sospensione acida libera e compresse masticabili.
-L’assunzione acuta di alcol può aumentare i livelli sierici di fenitoina mentre l’uso cronico di alcol può diminuire i livelli sierici.
-La somministrazione concomitante di preparazioni per l’alimentazione enterale e/o supplementi nutrizionali correlati può ridurre l’assorbimento orale di questo farmaco fino all’80%. Quando l’alimentazione enterale viene interrotta, i livelli di fenitoina possono aumentare significativamente. Nei pazienti che possono ricevere un’alimentazione intermittente, questo farmaco deve essere somministrato almeno 2 ore dopo un’alimentazione e l’alimentazione successiva deve essere ritardata fino ad almeno 2 ore dopo la dose di fenitoina. La formulazione IV è raccomandata per i pazienti che devono ricevere un’alimentazione enterale continua.
Consigli per i pazienti:
-Informare i pazienti della disponibilità di una Guida alla Medicina, e istruirli a leggere la Guida alla Medicina prima di prendere questo farmaco.
-I pazienti che prendono questo farmaco devono essere informati dell’importanza di aderire strettamente al regime di dosaggio prescritto, e di informare il medico di qualsiasi condizione clinica in cui non è possibile prendere il farmaco come prescritto (es, I pazienti devono essere informati dei primi segni e sintomi tossici di potenziali reazioni ematologiche, dermatologiche, di ipersensibilità o epatiche. Questi sintomi possono includere, ma non sono limitati a, febbre, mal di gola, eruzione cutanea, ulcere in bocca, lividi facili, linfoadenopatia ed emorragia petecchiale o purpurea, e nel caso di reazioni epatiche, anoressia, nausea/vomito o ittero. Il paziente deve essere avvisato che, poiché questi segni e sintomi possono segnalare una reazione grave, deve riferire immediatamente qualsiasi evento a un medico anche se lieve o quando si verifica dopo l’uso prolungato.
-I pazienti devono essere avvertiti circa l’uso di altri farmaci o bevande alcoliche senza prima chiedere il parere del medico.
-L’importanza di una buona igiene dentale deve essere sottolineato al fine di ridurre al minimo lo sviluppo di iperplasia gengivale e le sue complicazioni.
-I pazienti, i loro assistenti e le famiglie devono essere informati che i farmaci antiepilettici (AED) possono aumentare il rischio di pensieri e comportamenti suicidi e devono essere avvisati della necessità di essere attenti alla comparsa o al peggioramento dei sintomi della depressione, a qualsiasi cambiamento insolito di umore o di comportamento, o alla comparsa di pensieri o comportamenti suicidi.