Le bleu de méthylène, un composé utilisé pour traiter un trouble sanguin appelé méthémoglobinémie, a la réputation d’être un stimulant cognitif et mitochondrial. Mais quelle est la qualité des preuves de ces bénéfices secondaires ? Apprenez-en plus ici.
Qu’est-ce que le bleu de méthylène ?
Le bleu de méthylène (MB), également connu sous le nom de chlorure de méthylthioninium, est une substance bioactive et un colorant bleu.
Certains chercheurs pensent qu’il peut améliorer directement la fonction cellulaire et mitochondriale et diminuer la production de protéines liées à la maladie d’Alzheimer. Il est également étudié pour son potentiel à inhiber la monoamine oxydase (MAO), l’oxyde nitrique (NO) synthase et la guanylate cyclase .
Aperçu du bleu de méthylène
Particules:
- Utilisé pour traiter la méthémoglobinémie
- Améliore la fonction mitochondriale
- Améliore la consolidation de la mémoire
- Protège la fonction nerveuse
- Anti-microbien
Sceptiques :
- Possible impact négatif sur le microbiome intestinal à fortes doses
- Peut interagir avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
- Augmentation de la pression artérielle
- Peu de goût
Mécanismes mitochondriaux
À faibles doses, il a été démontré que le bleu de méthylène (MB) protège le cerveau des maladies en agissant comme un donneur d’électrons aux complexes I-IV de la mitochondrie, ce qui augmente la production d’adénosine triphosphate (ATP). L’ATP est la monnaie de la vie et l’énergie qui fait fonctionner les humains. Si notre production d’ATP diminue, nos performances physiques et mentales diminuent. Même les individus en bonne santé peuvent bénéficier d’une augmentation de la production d’ATP .
Plus spécifiquement, le MB peut donner des électrons au coenzyme Q et éventuellement au cytochrome C, augmentant ainsi l’activité de la cytochrome oxydase (complexe IV) et la consommation d’oxygène. Le MB augmente également la synthèse de l’hème .
Le MB est également capable de stimuler le métabolisme du glucose dans des conditions sans oxygène et d’augmenter la quantité de NAD+ produite par les mitochondries .
Le MB à faible dose agit également comme un antioxydant dans les mitochondries. Le MB interagit avec l’oxygène pour former de l’eau, ce qui diminuerait les radicaux superoxydes produits lors du processus de phosphorylation oxydative. Le MB peut également piéger les électrons de fuite produits par les inhibiteurs mitochondriaux et préserver le taux métabolique en contournant les points bloqués du flux d’électrons, améliorant ainsi la respiration mitochondriale .
Cependant, à des concentrations élevées, le MB peut favoriser le stress oxydatif. Par conséquent, on s’attend à ce que de faibles doses ou concentrations de MB soient, en général, plus efficaces que les grandes pour faciliter les effets physiologiques au sein des mitochondries. En fait, à des concentrations locales élevées, le MB peut potentiellement « voler » des électrons aux complexes de la chaîne de transport d’électrons, perturbant ainsi l’équilibre redox et agissant comme un pro-oxydant. On pense que cela résulte d’un excès d’électrons saturant la chaîne de transport d’électrons, produisant des espèces réactives de l’oxygène (ERO) .
Dans un modèle de rat d’ischémie cérébrale, la MB a pu accélérer l’élimination des mitochondries endommagées d’une cellule avant la mort cellulaire (mitophagie) .
Le MB est également capable de réduire les effets dommageables pour les mitochondries de la bêta-amyloïde dans des modèles animaux .
Utilisation clinique
1) Méthémoglobinémie
La méthémoglobinémie est un trouble sanguin où une quantité anormale de méthémoglobine est produite. La méthémoglobine est un type oxydé d’hémoglobine (qui transporte l’oxygène dans tout le corps) qui ne libère pas efficacement l’oxygène .
Cette affection peut provoquer des symptômes gênants comme une peau bleue, un essoufflement, une faiblesse, des maux de tête et des changements psychologiques. Les cas graves et non traités peuvent entraîner des modifications du rythme cardiaque, le coma et la mort .
Le bleu de méthylène (MB) se lie à la méthémoglobine et la convertit en une forme plus efficace, améliorant ainsi les symptômes de la méthémoglobinémie .
Un médecin peut administrer du bleu de méthylène par voie intraveineuse aux patients atteints de méthémoglobinémie. Ne tentez en aucun cas ce traitement vous-même. Si vous présentez des symptômes de méthémoglobinémie, consultez immédiatement un médecin.
Autres utilisations (probablement efficaces)
2) Choc septique
Lors d’un choc septique, la pression artérielle peut chuter dangereusement. On a constaté que le bleu de méthylène permet de rétablir la pression artérielle et la fonction cardiaque pendant ces épisodes dangereux. Si le bleu de méthylène peut prévenir l’hypotension à lui seul, certains chercheurs pensent qu’il est plus prometteur en complément d’autres médicaments utilisés pour traiter le choc septique .
Les preuves de l’efficacité du bleu de méthylène contre l’hypotension et les problèmes cardiaques associés au choc septique sont assez solides. Cependant, il n’a pas été approuvé par la FDA à cette fin, et les essais cliniques sont toujours en cours .
3) Action antimicrobienne
Le bleu de méthylène (MB) a été utilisé pour la première fois en 1891 pour traiter le paludisme, et il est considéré comme sûr et efficace. Des études actuelles ont cherché à savoir si le traitement au MB en parallèle avec d’autres médicaments antiparasitaires pouvait empêcher les parasites de développer une résistance aux médicaments .
La thérapie photodynamique utilisant l’agent antimicrobien activé par la lumière, le MB tue le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM) dans les plaies excisionnelles superficielles et profondes .
Le MB associé à la lumière inactive également l’acide nucléique viral de l’hépatite C et du virus de l’immunodéficience humaine (VIH-1) et traite les cas de psoriasis en plaques résistant .
Le MB est un agent antifongique et peut inhiber les candida en provoquant un dysfonctionnement mitochondrial chez cette espèce .
Bienfaits potentiels (possiblement efficaces)
Le bleu de méthylène n’a pas été approuvé par la FDA à des fins d’amélioration cognitive, de neuroprotection ou à toute autre fin médicale autre que la méthémoglobinémie. Malgré des résultats préliminaires prometteurs, les études cliniques existantes n’ont pas été suffisamment importantes ou puissantes pour déterminer l’efficacité de l’un des avantages potentiels de cette section. Parlez-en à votre médecin avant d’essayer d’utiliser le bleu de méthylène.
4) Neuroprotection
Performance cognitive
Un essai clinique portant sur vingt-six adultes a été mené pour déterminer si de faibles doses (0,5 – 4,0 mg/kg) de bleu de méthylène (MB) pouvaient augmenter l’activité cérébrale et améliorer les performances dans les tâches de mémoire .
Dans cette étude randomisée, le MB à faible dose a augmenté l’activité d’imagerie MR fonctionnelle pendant des tâches d’attention soutenue et de mémoire à court terme et a potentialisé la récupération de la mémoire.
Par rapport aux sujets témoins, l’administration orale de MB a augmenté la réponse d’imagerie MR fonctionnelle pendant les composantes d’encodage, de maintien et de récupération d’une tâche de mémoire à court terme dans de multiples grappes dans le cortex préfrontal, pariétal et occipital. La MB a également été associée à une augmentation de 7 % des réponses correctes pendant la récupération de la mémoire .
Dans des tranches d’hippocampe de rat, la transmission synaptique médiée par le glutamate est abolie par des concentrations relativement élevées (5 – 50 mM) de MB .
Neurodégénération
Le bleu de méthylène (MB) a été étudié chez les personnes atteintes de démence d’Alzheimer, Certains chercheurs pensent qu’il pourrait affecter la neurodégénérescence via l’inhibition de l’agrégation de la protéine tau et la formation d’amyloïdes .
Des études précoces ont également commencé à étudier le bleu de méthylène dans des modèles de maladies de Parkinson et de Huntington. Cependant, elles n’ont pas produit de preuves cliniques jusqu’à présent .
Phobies
Des participants adultes présentant une peur claustrophobe marquée ont été répartis au hasard entre l’administration en double aveugle de 260 mg de MB ou l’administration d’un placebo immédiatement après six essais d’extinction de 5 minutes dans une chambre fermée .
L’étude a conclu que le MB améliore la mémoire et la rétention de l’extinction de la peur lorsqu’il est administré après une session d’exposition réussie, mais qu’il peut avoir un effet délétère sur l’extinction lorsqu’il est administré après une session d’exposition infructueuse .
Il n’est pas clair si ces résultats peuvent être répétés chez les personnes présentant d’autres types de phobies. D’autres essais cliniques sont nécessaires.
Etudes cellulaires précoces (manque de preuves)
Aucune preuve clinique ne soutient l’utilisation du bleu de méthylène pour l’une des conditions énumérées dans cette section. Vous trouverez ci-dessous un résumé de la recherche cellulaire existante, qui devrait guider les efforts d’investigation ultérieurs. Cependant, les études énumérées ci-dessous ne doivent pas être interprétées comme un soutien à un quelconque bénéfice pour la santé. Comme toujours, parlez à votre médecin avant d’utiliser le bleu de méthylène.
5) Dépression
Le bleu de méthylène (MB) était un puissant inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) dans une étude en laboratoire .
Le MB inhibait davantage la MAO-A que la MAO-B, mais il inhibait les deux à fortes doses. Les chercheurs ont averti que le MB ne devait donc pas être associé à des antidépresseurs. À des doses supérieures à 5 mg/kg, il peut provoquer une toxicité grave de la sérotonine/syndrome sérotoninergique, s’il est associé à n’importe quel ISRS ou autre inhibiteur de la recapture de la sérotonine .
Comme cette étude a été entreprise via une exposition directe dans un plat en verre, on ne sait pas actuellement si le MB pourrait fonctionner comme un antidépresseur par lui-même. De futures études cliniques permettront de le clarifier. Pour l’instant, nous ne recommandons pas l’utilisation du bleu de méthylène dans le but d’améliorer la dépression. Si vous avez des symptômes dépressifs, parlez à votre médecin de solutions mieux étudiées.
6) Le vieillissement de la peau
Une étude a montré que le MB était un antioxydant efficace dans les cellules du tissu conjonctif. Cela était vrai que les cellules soient prélevées sur des donneurs sains ou sur des patients atteints d’une maladie de vieillissement prématuré .
Le MB était plus efficace pour construire le tissu conjonctif et retarder la mort cellulaire que d’autres antioxydants courants ciblant les mitochondries .
Le traitement au MB a modifié l’expression de certaines des protéines de la peau. Par exemple, l’expression de l’élastine et du collagène, éléments essentiels d’une peau saine, a été augmentée .
Ces effets n’ont été observés que dans des études sur les cellules et les tissus jusqu’à présent. Les essais sur les animaux et les humains détermineront si une application topique ou des doses orales pourraient avoir le même effet.
Utilisation du bleu de méthylène
Dosage
La FDA n’a approuvé le bleu de méthylène que pour le traitement de la méthémoglobinémie, et ce traitement ne peut être effectué que par un professionnel de la santé. Il n’existe pas de dose sûre et efficace pour tout autre usage, car aucune étude suffisamment puissante n’a été entreprise pour en trouver une. Cela étant dit, nous pouvons examiner les doses qui ont apporté des avantages dans les études cliniques.
Diverses études ont utilisé entre 1 et 4 mg/kg, selon la source .
La plupart des effets secondaires du MB semblent dépendre de la dose et ne sont pas apparus avec des doses inférieures à 2 mg/ kg, une fourchette de doses largement utilisée dans les essais cliniques.
Effets secondaires
Le bleu de méthylène (MB) est contre-indiqué chez les patients qui ont développé des réactions d’hypersensibilité à ce produit et en cas d’insuffisance rénale sévère. Il est relativement contre-indiqué chez les patients déficients en G6PD car il peut provoquer une hémolyse sévère et également chez les patients atteints d’anémie du corps de Heinz.
Comme mentionné, il ne doit pas être pris avec un ISRS ou un médicament augmentant la sérotonine, si vous prenez une dose élevée.
Les bébés sont particulièrement sujets aux effets indésirables du MB. Il provoque une hyperbilirubinémie, la formation de méth-hémoglobine, une anémie hémolytique, une détresse respiratoire, un œdème pulmonaire, une phototoxicité et une coloration bleuâtre des sécrétions trachéales et de l’urine .
Le MB interfère également avec l’émission de lumière de l’oxymètre de pouls, ce qui entraîne une lecture faussement déprimée de la saturation en oxygène .
Il peut également provoquer une augmentation de la pression artérielle .
Notes de sécurité
Même le bleu de méthylène de qualité pharmaceutique (USP) peut contenir des impuretés telles que l’arsenic, l’aluminium, le cadmium, le mercure et le plomb. À des doses plus élevées, certains chercheurs ont mis en garde contre le danger d’accumulation de ces contaminants dans les tissus du patient .
Le MB de qualité industrielle et chimique vendu comme colorant ou teinture peut être constitué de plus de 8 % ou 11 % de divers contaminants (NTP, 2008, Sigma Chemical Co, St. Louis, MO) et ne doit pas être administré aux humains ou aux animaux .
Par exemple, les fournisseurs commerciaux de produits chimiques avertissent régulièrement que leurs produits de MB non USP sont d’une qualité chimique qui ne convient pas aux applications vivantes .
Lorsqu’il a été associé à la rivastigmine, un inhibiteur de la cholinestérase, l’effet du MB a été potentialisé. Pour éviter des interactions inattendues, parlez-en à votre médecin avant d’utiliser le bleu de méthylène .
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